Dr. Lucian Sandu
Terapia cu opioide (TO) are cea mai încărcată istorie, fiind folosită de milenii în toată lumea, găsind-o consemnată pentru prima oară în scrierile lui Teofrast, în secolul ll î.e.n. Extractul brut din capsula de mac, cunoscut sub denumirea de opiu, a început să fie folosit empiric la început în Asia Mică, după care prin călătorii arabi s-a răspândit în Grecia, Imperiul Roman, China şi toată Europa. Înaintaşii noştri cunoşteau acest produs şi-l foloseau sub diverse forme.
Ca produse clasice sunt citate „laudanum” (opiu în alcool), folosit de Paracelsus în perioada Renaşterii, şi pulberea Dover, apărută în 1700. După 1800 încep să se folosească în terapie alcaloizii din opiu, după izolarea de către Serturner a morfinei, în 1803. Odată cu utilizarea pe scară largă a alcaloizilor din opiu în diverse scopuri, predominant pentru analgezie şi anestezie, se evidenţiază pregnant şi o serie de efecte adverse, ceea ce duce la apariţia în SUA după 1900 a primelor norme de restricţie în administrare. Folosirea opiaceelor, în special cele puternice, şi-a pus amprenta pe societatea umană prin implicarea lor în tratamentele medicale, în special în durerea foarte puternică, şi nemedical, când se folosesc de către oamenii sănătoşi (narcomani) pentru plăcere. Având în vedere că numărul mare de efecte adverse pot compromite acţiunea principală a opioidelor care sunt indicate pentru analgezie, s-au creat legi, norme, programe, protocoale care supraveghează utilizarea acestor produse.
Folosirea acestor produşi şi a altor substanţe mai noi de către narcomani a ajuns o problemă gravă internaţională, cu implicaţii legate de sănătatea populaţiei, probleme sociale, materiale şi politice ce au dus şi la conflicte armate, care urmăresc eradicarea producerii şi tranzitării de diverse droguri. Sărăcia din unele zone ale globului şi dorinţa de îmbogăţire a unor cercuri mafiote au dus la exacerbarea acestui fenomen, care este dificil de controlat şi în prezent.
Din punct de vedere medical, se ştie că au existat şi există două opinii pro şi contra (opiofobia) în privinţa utilizării rutiniere a opioidelor puternice în anestezie şi tratamentul durerii, fiecare având argumente puterice.
În general, ţările cu nivel economic mai dezvoltat au fost primele care au legiferat, în condiţii de mare siguranţă, folosirea opioidelor puternice, pe când ţările mai puţin dezvoltate economic au introdus mai greu aceste norme, care după OMS erau obligatorii. În această ultimă grupă se încadrează şi ţara noastră, care are o lege actualizată în 2007 legată de „legalizarea administrării stupefiantelor”.
În timp ce medicii şi legiştii încearcă să protejeze cât mai bine pacienţii de efectele adverse, producătorii de medicamente colaborează în aceeaşi idee prin realizarea de produse diversificate ce se pot administra pe căi diverse (digestiv, spinal, transcutan), unele având acţiune rapidă sau prelungită (retard), sau fabricarea de produşi noi cu proprietăţi analgezice realizate prin mai multe mecanisme.
Cu toate că avem realizări deosebite în utilizarea opioidelor puternice în tratamentul durerii acute din chirurgie, din urgenţe şi a durerii cronice, durerea din cancer şi mai nou durerea cronică necanceroasã, permanent apar semnale legate de efectele adverse, de incidenţa mare a utilizării incorecte a acestor produse în special la vârstnici, la copii, în oncologie sau paliaţie (bolnavi terminali). Un exemplu simplu este administrarea morfinei la orice pacient cu cancer cu durere uşoară, fără să se respecte scara OMS. Un alt exemplu ar fi administrarea de 3-4 opioide simultan pe mai multe căi la un pacient cu o durere foarte puternică „care nu trece cu nimicl” etc.
Cu toate că au un istoric foarte bogat, cercetări recente pun în evidenţă, pe lângă efectele secundare cunoscute (dependenţa fizică şi psihică, tulburările psihice, digestive, depresia respiratorie, tulburări urinare, tahifilaxia - diminuarea rapidă a efectului după administrarea repetată şi constantă etc.), alte aspecte negative legate de TO, care la rândul lor au o patologie asociată, uneori foarte gravă, care poate duce şi la deces.
Vom prezenta sumar implicaţiile pe care le au în terapie aceste efecte adverse. Recent (2009) a fost retras de pe piaţa din USA şi Europa propoxifenul, un opioid cu acţiune slabă, gen codeine, foarte mult utilizat la vârstnici în tratamentul durerii necanceroase (artroze), datorită producerii de tulburări de ritm grave, cardiace, uneori fatale!
Este bine cunoscută de către practicieni ineficienţa opioidelor puternice, în speţă morfina, în durerile din diverse forme de cancer, unde se constată o scădere a numărului de receptori opioizi. Este bine cunoscut faptul că o durere puternică din cancer se poate remite complet numai sub un tratament etiologic (chimioterapie, radioterapie, hormonoterapie, chirurgie etc) şi care poate necesită o terapie antalgică numai în cazul unor dureri iatrogene (provocate chiar de aceste tratamente). Uneori, acest tratament etiologic nu se poate face din cauza unor probleme legate de organizarea sanitară, de medic sau pacient (prezentarea tardivă la medic, consultaţii superficiale, lipsa mijloacelor de explorare, tratament etc.).
O problemă deosebită în TO o reprezintă doza de produs ce necesită a fi administrată. Se ştie că există o variaţie mare între dozele folosite de la individ la individ, care se datorează în primul rând factorilor genetici. Aceste caracteristici influenţează atât puterea analgezică, cât şi efectele adverse ce pot să apară. Tot genetic, doza poate fi influenţată şi de sensibilitatea individuală la durere, între 25% şi peste 60%, dar care mai poate varia şi în funcţie de alţi factori legaţi de mediu: culturali, educativi, vârstă, experienţă dureroasă.
O altă problemă foarte importantă legată de doză este scăderea eficienţei produsului, în unele cazuri foarte rapid! În această etapă se impune creşterea treptată a dozei (escaladarea dozei); de exemplu, în cazul morfinei de la 10 mg/zi la 120 mg/zi într-o lună! Această creştere a dozei va fi însoţită de creşterea efectelor negative, care poate fi foarte riscantă (dependenţă, depresie respiratorie, etc.,), putând pune în pericol chiar viaţa pacientului!
Din aceste motive se spune că escaladarea dozelor anunţă întreruperea tratamentului cu acest produs. Cum se explică această scădere a eficientei dozelor iniţiale, care este caracteristică pentru toate opioidele puternice?
